Semaglutida (semaglutide) 5 mg/10 mg – agonista del receptor de GLP-1

¿Qué es Semaglutide?

Semaglutide (también denominada semaglutida) es un agonista del receptor de GLP-1 (péptido similar al glucagón tipo 1) sintético y de acción prolongada. Es un análogo acilado del GLP-1 humano en el que un resto de ácido graso unido permite una fuerte unión a la albúmina, lo que confiere a la molécula una semivida larga y hace posible una pauta semanal. En la bibliografía clínica, Semaglutide se describe como uno de los agonistas mejor estudiados de la clase GLP-1, con datos sobre la secreción de insulina dependiente de la glucosa y sobre marcadores metabólicos.

Semaglutide es un monoagonista: actúa únicamente sobre el eje del GLP-1. Esto lo distingue del agonista dual Tirzepatide (GLP-1/GIP) y del agonista triple Retatrutide (GLP-1/GIP/glucagón). En las publicaciones, Semaglutide se utiliza a menudo como agonista de GLP-1 de referencia con el que se comparan las moléculas multirreceptor más recientes.

El Semaglutide de grado de investigación que ofrece Peptology no es un medicamento registrado: es un péptido de investigación liofilizado destinado exclusivamente a aplicaciones científicas e in vitro, no destinado al uso en seres humanos ni en animales. Consulte también los demás péptidos para la pérdida de peso (GLP-1) de nuestra categoría.

En la versión que ofrece Peptology, Semaglutide se suministra como péptido liofilizado con una pureza superior al 99% (HPLC/MS), confirmada mediante análisis de laboratorio independiente (CoA de cada lote). Está disponible en dos formatos de vial, 5 mg y 10 mg, según la escala del protocolo de investigación.

Formatos disponibles: 5 mg y 10 mg

Semaglutide está disponible en dos formatos liofilizados que cubren distintas escalas de trabajo de investigación: desde series in vitro puntuales hasta protocolos más largos con mayor consumo de péptido.

Ambos formatos tienen una pureza idéntica > 99% y el mismo certificado de laboratorio del lote. La elección del tamaño depende de la escala del protocolo, no de la concentración de la sustancia activa.

Cómo actúa Semaglutide: agonismo del receptor de GLP-1

Los receptores de GLP-1 se encuentran en el páncreas, el cerebro y el tracto gastrointestinal. En las publicaciones clínicas y preclínicas, Semaglutide se describe como una molécula que activa estos receptores y produce varios efectos metabólicos complementarios. Los principales parámetros estudiados son la secreción de insulina dependiente de la glucosa, la secreción de glucagón y el vaciamiento gástrico.

Por qué es importante el eje del GLP-1

El GLP-1 es una incretina que se secreta tras una comida y que regula simultáneamente la secreción de insulina, la secreción de glucagón y el vaciamiento gástrico. La larga semivida de Semaglutide, resultado de su unión a la albúmina, mantiene la activación continua de este eje durante toda la semana, lo que lo distingue de los análogos de GLP-1 de acción corta. En los estudios, este perfil se relaciona con una mejora de los marcadores glucémicos.

Semaglutide es un punto de referencia para las moléculas multirreceptor más recientes. El agonista dual Tirzepatide añade el eje del GIP y el agonista triple Retatrutide, además, el eje del glucagón. Los resultados presentados proceden de ensayos clínicos controlados y no constituyen una afirmación sobre el efecto del producto de grado de investigación.

Farmacocinética y farmacodinamia de Semaglutide

Semaglutide es un análogo acilado del GLP-1 que, según los datos farmacocinéticos publicados, se describe como una molécula de semivida larga gracias a su fuerte unión a la albúmina, lo que explica la pauta semanal utilizada en los protocolos clínicos.

• Semivida biológica: unos 7 días (~168 h), lo que permite una pauta semanal
• Mecanismo de acción prolongada: fuerte unión a la albúmina gracias a un resto de ácido graso unido, eliminación lenta
• Pauta de dosificación: una vez por semana por vía subcutánea (SC), con titulación de la dosis a lo largo del tiempo
• Estado estacionario: se alcanza tras unas 4–5 semanas de administración a un determinado nivel de dosis
• Vía de administración: subcutánea (formas semanales) u oral (en preparados farmacéuticos distintos)
• Dosis estudiada en la fase 3 (obesidad, STEP): 2,4 mg por vía SC semanal, con titulación desde una dosis inferior

Semaglutide frente a Tirzepatide frente a Retatrutide

La tabla siguiente compara Semaglutide con dos moléculas multirreceptor más recientes de la familia de las incretinas del catálogo de péptidos de investigación. Las tres se estudian en relación con el metabolismo de la glucosa, pero difieren en el número de ejes de receptores activados: Semaglutide actúa sobre uno (GLP-1), Tirzepatide sobre dos (GLP-1/GIP) y Retatrutide sobre tres (GLP-1/GIP/glucagón). Los datos tienen carácter científico-comparativo y no constituyen una comparación directa.

Fuentes: Wilding et al., STEP 1, New England Journal of Medicine (2021); el programa SUSTAIN (diabetes de tipo 2); el estudio SELECT (resultados cardiovasculares, NEJM 2023, n=17.604). Los datos presentados proceden de distintos programas clínicos y no deben interpretarse como una comparación directa ni como una afirmación sobre el efecto de un producto de grado de investigación concreto.

Ensayos clínicos de Semaglutide

Semaglutide es uno de los agonistas de GLP-1 mejor estudiados. El programa clínico abarca tres grandes líneas: diabetes de tipo 2 (SUSTAIN), obesidad (STEP) y resultados cardiovasculares (SELECT). Estos resultados se refieren a las formas farmacéuticas de la semaglutida y proceden de ensayos clínicos controlados.

Fase 1: seguridad y farmacocinética

Los primeros estudios clínicos documentaron una buena tolerabilidad, una semivida larga (~7 días) debida a la unión a la albúmina y el logro del estado estacionario tras 4–5 semanas de administración semanal.

SUSTAIN: diabetes de tipo 2

El programa SUSTAIN evaluó semaglutida en pacientes con diabetes de tipo 2 y demostró una reducción significativa de la HbA1c y del peso corporal en comparación con placebo y con otros medicamentos antidiabéticos.

STEP 1: obesidad (NEJM, 2021)

En el estudio de fase 3 STEP 1, adultos con obesidad o sobrepeso recibieron semaglutida 2,4 mg por vía SC semanal o placebo durante 68 semanas, junto con un cambio en el estilo de vida. La reducción media del peso corporal fue del −14,9% en el grupo de semaglutida frente al −2,4% en el grupo de placebo, y una reducción del peso corporal ≥ 5% la lograron el 86,4% de los participantes (frente al 31,5% en el grupo de placebo). Estos resultados proceden de un ensayo clínico controlado y no constituyen una recomendación de uso individual.

SELECT: resultados cardiovasculares

En el estudio SELECT (17.604 participantes con enfermedad cardiovascular y sobrepeso/obesidad, sin diabetes), semaglutida 2,4 mg se asoció con una reducción del 20% del riesgo de eventos cardiovasculares adversos mayores (MACE) —muerte cardiovascular, infarto de miocardio o ictus— en comparación con placebo. Son datos de un ensayo clínico controlado.

Nota: la información sobre ensayos clínicos se refiere a las formas farmacéuticas de la semaglutida y se presenta con fines científicos e informativos. No constituye consejo médico, recomendación de uso ni afirmación sobre el efecto del producto de grado de investigación que ofrece Peptology.

Resultados clínicos documentados de Semaglutide

• Uno de los agonistas de GLP-1 mejor estudiados: el monoagonista de referencia en la bibliografía
• Reducción media del peso corporal de ~14,9% a lo largo de 68 semanas en el estudio de fase 3 STEP 1 (NEJM, 2021)
• Reducción del peso corporal ≥ 5% en el 86,4% de los participantes en STEP 1
• Reducción del 20% del riesgo de MACE en el estudio cardiovascular SELECT (n=17.604)
• Reducción significativa de la HbA1c en la diabetes de tipo 2 en el programa SUSTAIN
• Semivida larga (~7 días) gracias a la unión a la albúmina: pauta semanal

Todos los resultados indicados se refieren a ensayos clínicos publicados de las formas farmacéuticas de la semaglutida y no deben interpretarse como una promesa de efecto, una instrucción de uso ni una afirmación sobre el efecto del producto de grado de investigación que ofrece Peptology.

Protocolos de dosificación en investigación

En los programas clínicos, la semaglutida se utilizó en una pauta subcutánea semanal con titulación gradual de la dosis, cuyo objetivo es mejorar la tolerabilidad gastrointestinal:

• Fase 1 (escalada de dosis): un intervalo de dosis SC dentro del protocolo de investigación, con titulación a partir de una dosis baja
• Fase 3 (obesidad, STEP): titulación hasta 2,4 mg por vía SC una vez por semana como dosis objetivo estudiada
• Diabetes de tipo 2 (SUSTAIN): dosis semanales SC en un intervalo inferior, según el protocolo
• Estudio cardiovascular (SELECT): 2,4 mg por vía SC semanal

Al igual que Tirzepatide y Retatrutide, Semaglutide requiere en los estudios una titulación lenta para mejorar la tolerabilidad: los pacientes comenzaban con una dosis inferior y esta se aumentaba gradualmente. Estas pautas forman parte de ensayos clínicos controlados y no constituyen una recomendación de autoadministración.

Conservación y reconstitución

Semaglutide se suministra como polvo liofilizado (secado por congelación) en un vial. En forma liofilizada el péptido es estable a temperatura ambiente, protegido de la luz y de la humedad; la refrigeración antes de la reconstitución no es obligatoria. Tras la reconstitución, la estabilidad depende del disolvente utilizado, y Peptide Matrix Water™ prolonga de forma significativa la vida útil del péptido.

• Antes de la reconstitución: a temperatura ambiente, en el envase original, protegido de la luz y de la humedad. No es obligatorio usar frigorífico.
• Tras la reconstitución con Peptide Matrix Water™: estabilidad en frigorífico, de +2 °C a +8 °C, hasta 60 días en condiciones de laboratorio adecuadas; la fórmula estabilizadora prolonga la vida útil del péptido respecto a los disolventes estándar.
• Tras la reconstitución con agua bacteriostática o estéril: estabilidad en frigorífico, de +2 °C a +8 °C, hasta 28 días en condiciones adecuadas. No vuelva a congelar la solución reconstituida.
• Reconstitución: en el laboratorio se suele utilizar Peptide Matrix Water™, agua bacteriostática o agua estéril para inyección, según el protocolo.
• Volumen: máximo 3 mL de disolvente (capacidad de un vial estándar). Para calcular con precisión el volumen y las unidades, utilice la calculadora de péptidos.
• Homogeneización: añada el disolvente lentamente por la pared del vial, sin agitar con fuerza: los enlaces peptídicos son sensibles al estrés mecánico. Remueva con suavidad, no agite.

Consejo de laboratorio: con su pedido puede añadir al carrito Peptide Matrix Water™, una solución estabilizadora diseñada para trabajar con péptidos de investigación reconstituidos, incluidos los agonistas de GLP-1. Más información en el artículo Agua bacteriostática frente a ácido acético frente a Matrix Water.

Preguntas frecuentes sobre Semaglutide

¿Qué es exactamente Semaglutide?

Semaglutide es un agonista del receptor de GLP-1 sintético y de acción prolongada. Imita la acción de la incretina GLP-1, que regula la secreción de insulina, la secreción de glucagón y el vaciamiento gástrico. En los ensayos clínicos es uno de los péptidos evaluados con mayor frecuencia en el contexto de la obesidad y la diabetes de tipo 2. Los resultados proceden de ensayos clínicos controlados.

¿En qué se diferencia Semaglutide de Tirzepatide y Retatrutide?

Las tres se estudian en relación con el metabolismo de la glucosa, pero difieren en el número de ejes de receptores. Semaglutide actúa únicamente sobre el eje del GLP-1, Tirzepatide combina GLP-1 y GIP, y Retatrutide añade un tercer eje: el receptor del glucagón. En los estudios, Semaglutide suele servir de referencia con la que se comparan las moléculas multirreceptor más recientes.

¿Cuál es la semivida de Semaglutide?

La semivida biológica de la semaglutida es de unos 7 días gracias a su fuerte unión a la albúmina, y el estado estacionario se alcanza tras 4–5 semanas. Por eso los protocolos clínicos utilizan una pauta semanal, de forma similar a Tirzepatide o Retatrutide.

¿Qué formato elegir: 5 o 10 mg?

Ambos formatos tienen una pureza idéntica > 99% y el mismo certificado de lote. La elección depende de la escala del protocolo: 5 mg para series de validación puntuales y protocolos más cortos, y 10 mg para modelos repetidos y más largos con mayor consumo de péptido.

¿Cómo se conserva y se reconstituye Semaglutide?

El vial liofilizado se conserva a temperatura ambiente, protegido de la luz y de la humedad, sin necesidad de refrigeración antes de la reconstitución. Tras la reconstitución, la estabilidad depende del disolvente: con Peptide Matrix Water™, hasta 60 días en el frigorífico a +2 °C–+8 °C; con agua bacteriostática o estéril, hasta 28 días. En todos los casos evite volver a congelarlo.

¿Dónde comprar Semaglutide para investigación?

Peptology ofrece Semaglutide como péptido de investigación con una pureza confirmada superior al 99% (HPLC/MS) y análisis de laboratorio independiente de cada lote. Envío rápido, embalaje discreto y certificados de pureza con el producto. Para el contexto científico, consulte también el artículo Péptidos: qué son, cómo actúan, categorías principales y perfil de seguridad.

Péptidos relacionados del catálogo de Peptology

Los investigadores que trabajan con Semaglutide suelen considerar también otras moléculas de la clase de los agonistas de GLP-1 / incretinas y soluciones para la reconstitución. Cada uno de los productos siguientes cuenta con un certificado de pureza superior al 99%:

Consulte el catálogo completo: Péptidos para la pérdida de peso (GLP-1) · Soluciones para péptidos · Blog sobre investigación de péptidos

Identidad de la molécula

Bibliografía

1. Wilding JPH et al. Once-Weekly Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity. N Engl J Med. 2021;384:989–1002.
2. Lincoff AM et al. Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Obesity without Diabetes. N Engl J Med. 2023;389:2221–2232.

Reconstitución en laboratorio

Protocolo de laboratorio: reconstitución, protocolos de investigación, conservación

Protocolo estandarizado aplicable a todos los péptidos de investigación del catálogo de Peptology. Para calcular la concentración de la solución (mg/mL) de cada vial, utilice la calculadora de reconstitución de péptidos.

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Preguntas frecuentes (FAQ)

¿En qué forma se suministra Semaglutide y cómo debe conservarse?

Se suministra como polvo liofilizado (secado por congelación) en un vial sellado. Conserve el vial sin abrir en un lugar seco y protegido de la luz, idealmente a 2–8 °C. Tras la reconstitución en laboratorio, mantenga la solución a 2–8 °C y utilícela dentro del plazo indicado en la pestaña «Reconstitución en laboratorio» (hasta 60 días con Peptide Matrix Water).

¿Qué pureza tiene Semaglutide y cómo se comprueba?

Cada lote tiene una pureza igual o superior al 99%, confirmada mediante HPLC y espectrometría de masas (MS) y documentada en un certificado de análisis (CoA). El informe del lote actual se muestra en la pestaña «Análisis de laboratorio».

¿Se requiere receta?

No. Se ofrece con fines de investigación, sin necesidad de receta.

¿Dónde puedo comprar Semaglutide en España y cuánto cuesta?

Puede comprar Semaglutide en España en línea en Peptology, desde 50,00 €. Entrega con GLS en 3–5 días hábiles. El envío es gratuito a partir de 50,00 €. Pago con tarjeta o transferencia bancaria. Pureza 99%+, con informe HPLC de cada lote.

Análisis de laboratorio

Semaglutide - 5mg - Lote - 0226 - Pureza y endotoxinas

Semaglutide - 10mg - Lote - 0226 - Pureza y endotoxinas